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【簡答題】舉例說明前藥設(shè)計在新藥研發(fā)中的重要作用。
答案:
(1)改變體內(nèi)的藥代動力學(xué)性質(zhì),例如氨芐西林的親脂性較差,口服用藥吸收差,將極性基團(tuán)羧基酯化,制成匹氨西林、巴卡西林、侖...
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【簡答題】前藥設(shè)計的主要方法和策略有哪些?
答案:
制備前藥的主要方法根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為二類:
(1)羧酸、醇或酚形成酯;胺類形成酰胺、亞胺、磷酰胺或Mannic...
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【簡答題】什么是藥物定量構(gòu)效關(guān)系?其中,表述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)因素、藥物生物活性的描述符號各有哪些?試舉例說明。
答案:
定量構(gòu)效關(guān)系是研究一組化合物的活性或毒性或藥代性質(zhì)與其結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)或拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)之間的相關(guān)關(guān)系,用數(shù)理統(tǒng)計的方法揭示化...
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