A.在利福平的6,5,17和19位應存在自由羥基 B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C.在大環(huán)上的雙鍵被還原后,其活性降低 D.將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性 E.在C-3上引進不同取代基往往使抗菌活性增加
A.5位 B.6位 C.7位 D.8位 E.2位
A.N-1位若為脂肪烴基取代時,以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B.2位上引入取代基后活性增加 C.3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分 D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基團活性均減少 E.在7位上引入各種取代基均使活性增加,特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大