問答題

【簡答題】列舉3~5種臨床應(yīng)用中的前體藥物,寫出結(jié)構(gòu)式、藥物名稱和主要藥理用途。

答案: (1)抗精神病藥物氟奮乃靜的羥基被癸酰化成前藥,進(jìn)入血液后會釋放出原藥。

(2)青蒿素是強(qiáng)效抗瘧藥...
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問答題

【簡答題】舉例說明前藥設(shè)計(jì)在新藥研發(fā)中的重要作用。

答案: (1)改變體內(nèi)的藥代動力學(xué)性質(zhì),例如氨芐西林的親脂性較差,口服用藥吸收差,將極性基團(tuán)羧基酯化,制成匹氨西林、巴卡西林、侖...
問答題

【簡答題】前藥設(shè)計(jì)的主要方法和策略有哪些?

答案: 制備前藥的主要方法根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為二類:
(1)羧酸、醇或酚形成酯;胺類形成酰胺、亞胺、磷酰胺或Mannic...
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